Лекарственные препараты

Фармакология является одной из ведущих дисциплин в подготовке медицинской сестры с высшим образованием.

Цель преподавания фармакологии тАУ научить будущего специалиста ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств, знать их классификацию, фармакокинетику, механизм действия, показания к назначению, побочные эффекты, дозировку и рецептуру.

В данной контрольной работе рассматриваются основные понятия фармакологии:

В· понятие адреноблокаторов. Оценка фармакологических свойств и их фармакотерапевтическая характеристика. Показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания к назначению;

В· понятие сульфаниламидных препаратов. Классификация. Фармакокинетика. Особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие, меры предупреждения;

В· натрия сульфат и холензим - лекарственные средства, необходимые для выписывания в рецепте;

В· нифедипин - лекарственное средство в рациональной лекарственной форме для купирования гипертонического криза;

В· взаимодействие кофеина и диазепама; сульфаниламидов и новокаина при совместном применении.

Эти данные позволяют решать основную задачу клинической фармакологии тАУ ориентироваться в выборе лекарственных средств с учетом функционального состояния организма, фармакокинетики и фармакодинимики лекарственных средств для эффективной и безопасной фармакотерапии.

1. Адреноблокаторы. Оценка фармакологических свойств и фармакотерапевтическая характеристика

Показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания к назначению

Адреноблокаторы тАФ химические вещества, блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин). Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов.

Адреноблокаторы делятся на 3 группы (2):

1) средства, блокирующие a- и b-адренорецепторы,

2) a-адреноблокаторы,

3) b-адреноблокаторы.

1. Средства, блокирующие как a , так и b-адренорецепторы.

Перспективность этой новой группы смешанных (комбинированных, бивалентных) адреноблокаторов вполне очевидна, поскольку блокада адренорецепторов одного типа приводит к рефлекторному стимулированию другого, например, вследствие блокады b-адренорецепторов наступает сужение сосудов; блокады a-адренорецепторов тАФ тахикардия.

Поскольку обе эти компенсаторные реакции направлены на предотвращение понижения артериального давления, то одновременная, относительно умеренная блокада обоих подтипов адренорецепторов синергично приводит к понижению артериального давления с минимальными физиологическими нарушениями. Более того, сочетание a-адреноблокирующих свойств с b-адреноблокирующими уменьшает риск спазма артерий и появления других нарушений периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающая хромота).

2. a-Адреноблокаторы.

Первые данные о препарате, блокирующем a-адренорецепторы, были получены Н.Dale еще в 1906 г.; экстракт спорыньи блокировал возбуждающий (сокращение неисчерченных мышц сосудов и внутренних органов), но не тормозящий (расслабление кишечника, матки) эффекты адреналина. В настоящее время имеется много a-адреноблокирующих препаратов, принадлежащих к различным классам химических соединений: это производные фенилалкиламина, бензодиоксана, хинозолина, имидазолина, оксийохимбанкарбоновой кислоты и др.

3. b-Адреноблокаторы.

Первым веществом, проявляющим относительно избирательное блокирующее действие на b-адренорецепторы, был дихлоризопропил-норадреналин (дихлоризопротеренол). По аналогии с ним созданы пронеталол, бутидрин, буфуролол, соталол и др.

Важной характеристикой b-адреноблокаторов является их высокая специфичность в отношении b-адренорецепторов. Например, они блокируют положительные инотропный и хронотропный эффекты катехоламинов, но не влияют на сходные эффекты кальция, глюкагона, теофиллина и др., блокируют депрессорныи эффект изадрина, но существенно не влияют на аналогичные эффекты ацетилхолина и гистамина.

b-Адреноблокаторы делятся на избирательные и неизбирательные в зависимости от их способности блокировать b-адренорецепторы в одних органах (точнее, одну подгруппу этих рецепторов) в более низких дозах, чем это требуется для блокады b-адренорецепторов в других органах (другой подгруппы). Например, ацебутолол, атенолол, метапролол и практолол в 50тАФ100 раз сильнее блокируют положительные хронотропный и инотропный эффекты изадрина, (т. е. b ₁-адренорецепторы сердца), чем его действие на мускулатуру бронхов и периферических сосудов (т.е. b₂-адренорецепторы).

Применение b -адреноблокаторов в медицинской практике.

В настоящее время в разных странах мира в продаже имеется более 40 b-адреноблокаторов избирательного и неизбирательного действия. Всасывание, распределение, биотрансформация и выделение этих препаратов хорошо исследованы. b-Адреноблокаторы нашли широкое применение в медицинской практике, в частности при лечении гипертонии, ишемической болезни сердца, аритмии и глаукомы

Механизм антигипертензивного действия b-адреноблокаторов окончательно не выяснен. Установлено, что атигипертензивное действие этих соединений прямо или косвенно обусловлено их b-адреноблокирующим свойством и развивается медленно, в течение 2тАФ3 нед. Теории, выдвинутые для объяснения механизма антигипертензивного действия b-адреноблокаторов (уменьшение сердечного выброса, снижение чувствительности барорецепторного рефлекса, влияние на ренин-ангиотензиниую систему, наличие тАЬцентральноготАЭ компонента, т.е. воздействия через ЦНС, и др., взятые в отдельности, не дают полного представления о природе этого эффекта b-адреноблокаторов н не позволяют интерпретировать многочисленные противоречивые данные. Вышесказанное не является помехой для широкого применения b-адреноблокаторов при лечении гипертонической болезни легкой и средней степени. Согласно рекомендациям экспертного комитета Всемирной организации здравоохранения, лечение гипертонии, в особенности у молодых, следует начинать с назначения b-адреноблокаторов (монотерапия) или b-адреноблокаторов вместе с мочегонными препаратами (комбинированная терапия). И только в случае недостаточного терапевтического эффекта (применение b-адреноблокирующих средств обычно обеспечивает снижение системного систолического давления на 25 мм рт. ст. и диастолического давления на 15 мм рт. ст.) переходят к лечению гипертонической болезни комбинированным назначением диуретиков с антигипертензивнымн препаратами другого механизма действия (резерпин, a-метилдофа, клонидин, празосин и, наконец, гуанетидин).

Вкратце блокирующее действие можно охарактеризовать следующим образом:

Альфа-1-адреноблокаторы тАФ снижают давление за счёт уменьшения вазоспазма артериол.

Альфа-2-адреноблокаторы (в медицине не применяются) тАФ повышают давление за счёт стимуляции адренорецепторов гипоталамо-гипофизарной системы.

Бета-1-адреноблокаторы тАФ снижают артериальное давление (преимущественно за счёт снижения сердечного выброса), замедляют ритм сердечных сокращений.

Бета-2-адреноблокаторы тАФ вызывают бронхоспазм.

Соответственно блокаторы, которые действуют только на один вид рецепторов, называют селективными. Вещества, действующие противоположным образом, чем адреноблокаторы, называются адреномиметиками.

2. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика. Особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие, меры предупреждения.

Сульфаниламиды
- противомикробные
средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид
). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид
) предупреждал гибель мышей, зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка (2).

На основе молекулы сульфаниламида
во второй половине 30-х годов было синтезировано много других соединений (норсульфазол
, этазол
, сульфазин
, сульфацил и др.). Появление антибиотиков
снизило интерес к сульфаниламидам
, однако клинического значения они не потеряли, в настоящее время широко используются "долгодействующие" (сульфапиридазин
, сульфален
и др.) и особенно комбинированные препараты (котримоксазол
и его аналоги, в состав которых помимо сульфаниламида
входит триметоприм
). Препараты имеют широкий спектр противомикробного
действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие - возбудители малярии и токсоплазмоза
, патогенные грибы - актиномицеты и др.).

Сульфаниламиды
делятся на следующие группы:

1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол
(норсульфазол
), сульфаэтидол
(этазол
), сульфадимидин
(сульфадимезин
), сульфакарбамид
(уросульфан
).

2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин
(сульфапиридазин
), сульфамонометоксин
, сульфадиметоксин
, сульфален
.

3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол
(фталазол
), сульфагуанидин
(сульгин
), фталилсульфапиридазин
(фтазин
), а также сульфаниламиды
, конъюгированные с салициловой кислотой - салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин
), салазодиметоксин
.

4. Препараты для местного применения: сульфаниламид
(стрептоцид
), сульфацетамид
(сульфацил-натрий
), сульфадиазин
серебра (сульфаргин
)- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический
и противовоспалительный
эффект.

5. Комбинированные препараты: котримоксазол
(бактрим
, бисептол
), содержащий триметоприм
с сульфаметоксазолом
или сульфамонометоксин
с триметопримом
(сульфатон
), являются также противомикробными
средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья - для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая - местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом
) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Классификация сульфаниламидов

Группы	Представители*
Короткого действия (T1/2 <10 ч)	ВлСульфаниламидВ» (стрептоцид) Сульфадимидин (сульфадимезин) Сульфакарбамид (уросульфан)
Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч)	Сульфадиазин (сульфазин) Сульфаметоксазол
Длительного действия (T1/2 24-48 ч)	Сульфамонометоксин Сульфадиметоксин
Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч)	Сульфаметоксипиридазин Сульфален Сульфадоксин
Не абсорбируемые в ЖКТ	Фталилсульфатиазол (фталазол) Сульфагуанидин (сульгин)
Для местного применения	Сульфадиазин серебра (дермазин)
Соединения с 5-аминосалициловой кислотой	Сульфасалазин

Вместе с этим смотрят:

РЖсторiя виникнення та розвитку масажу

Аборты

Аденовирусная инфекция

Азотные и кислородные ванны, нафталановая нефть

Акушерська операцiя - накладання акушерських щипцiв